Asciminib

具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)

公司名稱 MedChemExpress LLC
品牌 MedChemExpress (MCE)
型號
產(chǎn)地美國
廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
更新時間 2024/12/6 14:15:45
訪問次數(shù) 36

產(chǎn)品標(biāo)簽

ABL001

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公司介紹 主營產(chǎn)品

MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。

MCE 致力于為*客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點(diǎn)蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。

MCE 產(chǎn)品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數(shù)百款試劑盒等多類產(chǎn)品。

MCE 一站式藥篩服務(wù)平臺結(jié)合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術(shù)平臺，為*科研客戶及新藥研發(fā)客戶提供一站式藥物發(fā)現(xiàn)及研究服務(wù)。我們的服務(wù)涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細(xì)胞水平的藥效檢測、親和質(zhì)譜檢測、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、定制合成及化學(xué)分析檢測服務(wù)等。

MCE 擁有眾多*化合物，并有專業(yè)團(tuán)隊追蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，能夠為您提供新近研究的活性化合物，以滿足您的科研需求。

大量產(chǎn)品有中國庫存，工作日 16:00 前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨，次日送達(dá)。

MedChemExpress - Top Publications Citing Use of MCE

展開

抑制劑，化合物庫，重組蛋白

詳細(xì)信息 在線詢價

供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-104010	主要用途	科研

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

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MCE 國際站：Asciminib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Asciminib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-104010

CAS：Asciminib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1492952-76-7

Synonyms：ABL001

純度：99.88%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Asciminib (ABL001) 是一種有效和選擇性的變構(gòu) BCR-ABL1 抑制劑，抑制 Ba/F3 細(xì)胞生長的 IC50 值為 0.25 nM。

體外：Asciminib 與 ABL1 的肉豆蔻?？诖Y(jié)合并誘導(dǎo)無活性激酶構(gòu)象的形成。NMR 和生物物理學(xué)研究證實(shí)，Asciminib 可有效結(jié)合 (解離常數(shù)=0.5-0.8 nM) 并選擇性地結(jié)合 ABL1 的肉豆蔻酰袋，并誘導(dǎo)無活性的 C 末端螺旋構(gòu)象。Asciminib 結(jié)合模擬肉豆蔻酸結(jié)合到 ABL1 N 末端的結(jié)構(gòu)結(jié)果。與該結(jié)合位點(diǎn)一致，Asciminib 表現(xiàn)出與 BCR-ABL 抑制劑 GNF-2 相同的非 ATP 競爭性生化動力學(xué)，但效力高出約 100 倍。Asciminib 對包括 SRC 在內(nèi)的 60 多種激酶缺乏活性，并且對 G 蛋白偶聯(lián)受體、離子通道、核受體和轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白同樣無活性。在沒有 IL-3 的情況下生長的 BCR–ABL1 轉(zhuǎn)化的 Ba/F3 細(xì)胞中，Asciminib 具有抗增殖作用，IC50 值為 0.25 nM。在 CML 母細(xì)胞期細(xì)胞系 KCL-22 中，Asciminib 在 1 小時后使用與抑制細(xì)胞增殖所需的濃度相關(guān)的濃度抑制 STAT5 (Tyr694；pSTAT5) 和 BCR-ABL1 (Tyr245；pBCR-ABL1) 的磷酸化。Asciminib 對所有 BCR–ABL1 細(xì)胞系具有選擇性活性 (IC50 值為 1-20 nM)，無論是否存在 p210 或 p190 BCR–ABL1 亞型[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Asciminib 正在 CML 和費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞白血病患者中進(jìn)行臨床開發(fā)測試。對帶有 KCL-22 異種移植物的小鼠施用 7.5、15 和 30 mg/kg 的單劑量 ABL001 會抑制 pSTAT5 (Tyr694)，pSTAT5 (Tyr694) 分別在給藥后 10、12 和 16 -20 小時恢復(fù)到基線。在植入 KCL-22 腫瘤的小鼠中，完·全消退所需的 asciminib 最·低劑量為 7.5 mg/kg，每天兩次 (BID) 或 30 mg/kg，每天一次 (QD)，并且耐受劑量高達(dá) 250 mg/kg。類似地，在源自患者的異種移植物中， 7.5 和 30 mg/kg asciminib 處理會導(dǎo)致在給藥期間持續(xù)的消退[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動物實(shí)驗：小鼠：在 3 種患者來源的 ALL 系統(tǒng)性異種移植模型（ALL-7015、AL-7119 和 AL-7155）中，通過 FACS 監(jiān)測在用 7.5 mg/kg BID（第 2 組）或 30 mg/kg BID（第 3 組）asciminib 給藥 3 周后不同時間點(diǎn)采集的血液樣本中每個活細(xì)胞的 CD45+ 細(xì)胞百分比來評估 asciminib 的療效[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗：Ba/F3 細(xì)胞用不同濃度的 asciminib（0-10000 nM）處理 48 小時。使用 Britelite 熒光素酶檢測法測量細(xì)胞增殖[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wylie AA, et al. The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1. Nature. 2017 Mar 30;543(7647):733-737.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。