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MCE 國(guó)際站：Batimastat.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Batimastat

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13564

CAS：Batimastat.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">130370-60-4

中文名稱：Batimastat.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">巴馬司他

Synonyms：巴馬司他; BB94

純度：98.92%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Batimastat 是一種有效的廣譜 MMP 抑制劑，抑制 MMP-1，MMP-2，MMP-9，MMP-7 和 MMP-3，IC50 分別為 3，4，4，6 和 20 nM。

體外：Batimastat (BB-94) 是一種有效的基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑，具有意想不到的結(jié)合模式。Batimastat 抑制明膠酶 A 和 B，IC50 值分別為 4 nM 和 10 nM。結(jié)構(gòu)相似的膠原酶 Ht-d 的 IC50 為 6 nM，與 MMP-1 (3 nM)、MMP-8 (10 nM) 和 MMP-3 (20 nM)[2]。異羥肟酸金屬蛋白酶抑制劑 Batimastat (BB-94，IC50=230 nM) 可有效阻斷細(xì)胞系 Karpas299 的 CD30 脫落[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Batimastat (BB-94) 腹腔內(nèi)給藥可有效阻斷人卵巢癌異種移植物的生長(zhǎng)和小鼠黑色素瘤的轉(zhuǎn)移，并在人乳腺癌原位模型中延緩原發(fā)性腫瘤的生長(zhǎng)，無(wú)細(xì)胞毒性且不影響 mRNA 水平[2]。Batimastat (BB-94) 是一種合成基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑，已在各種腫瘤模型中顯示出抗腫瘤和抗血管生成活性。與順鉑 (4 mg/kg iv，每 7 天一次，共注射 3 次) 同時(shí)使用 Batimastat (60 mg/kg ip，每隔一天注射一次，共注射 8 次) 可完·全防止兩種異種移植物的生長(zhǎng)和擴(kuò)散，并且在第 200 天，所有動(dòng)物都存活且健康[4]。Kaplan-Meier 生存分析 (48 小時(shí)) 顯示，與對(duì)照組 (75%) 相比，用 Batimastat (BB-94) 處理的動(dòng)物的生存率 (95.2%) 有所增加，差異幾乎具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義 (p=0.064)[5]。在 E2 給藥后 4 小時(shí)，在生理鹽水或 Batimastat (40 mg/kg) 預(yù)處理的動(dòng)物中分析基質(zhì)密度，在該時(shí)間點(diǎn)觀察到膠原蛋白密度在激素處理后處于最·低水平[6]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[5] 使用六周齡雌性 BALB/c 小鼠。在感染前 1 小時(shí)和感染后 24 小時(shí)給小鼠腹腔注射巴馬司他 (BB-94, 50 mg/kg)。將巴馬司他懸浮于 DMSO 中，濃度為 50 mg/mL，冷凍保存于 -20°C 下。使用前，將其在磷酸鹽緩沖溶液 (PBS) 中稀釋 20 倍，然后將 500 μL 注射到動(dòng)物體內(nèi)。對(duì)照小鼠注射 500 μL 5% DMSO 的 PBS 溶液。在腹腔注射攻擊后 48 小時(shí)處死動(dòng)物。大鼠[6] 在尸檢收集組織前，在指·定的時(shí)間間隔通過(guò)腹膜內(nèi) (ip) 注射給雌性 Sprague-Dawley 大鼠單次生理劑量的 E2 (40 μg/kg，溶于 0.9% NaCl、0.4% EtOH 載體)。已證明這種體內(nèi)劑量水平的 E2 可誘導(dǎo)子宮濕重、組織結(jié)構(gòu)和雌激素受體激活特征基因表達(dá)的變化。對(duì)于所有其他實(shí)驗(yàn)，動(dòng)物在組織采集前 4 小時(shí)腹腔注射一次 40 μg/kg 劑量的 E2，而對(duì)照組動(dòng)物在所有研究中僅接受載體。巴馬司他以一定劑量水平（1× PBS、0.1% Tween-20 載體中 40 mg/kg）腹腔注射，已證明在 E2 或鹽水對(duì)照前 4 小時(shí)可有效抑制體內(nèi) MMP。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Nourseothricin (sulfate)  | NE 52-QQ57  | DIM-C-pPhCO2Me  | Bazedoxifene  | BQ-788 (sodium salt)  | Chelerythrine (chloride)  | L-Palmitoylcarnitine (chloride)  | Bax inhibitor peptide V5  | Mavacamten  | Prednisone

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yin Z, et al. Increased MMPs expression and decreased contraction in the rat myometrium during pregnancy and in response to prolonged stretch and sex hormones. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2012 Jul 1;303(1):E55-70.

 [2]. Botos I, et al. Batimastat, a potent matrix mealloproteinase inhibitor, exhibits an unexpected mode of binding. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Apr 2;93(7):2749-54. 

[3]. Hansen HP, et al. Inhibition of metalloproteinases enhances the internalization of anti-CD30 antibody Ki-3 and the cytotoxic activity of Ki-3 immunotoxin. Int J Cancer. 2002 Mar 10;98(2):210-5. 

[4]. Giavazzi R, et al. Batimastat, a synthetic inhibitor of matrix metalloproteinases, potentiates the antitumor activity of cisplatin in ovarian carcinoma xenografts. Clin Cancer Res. 1998 Apr;4(4):985-92. 

[5]. Ricci S, et al. Inhibition of matrix metalloproteinases attenuates brain damage in experimental meningococcal meningitis. BMC Infect Dis. 2014 Dec 31;14:726.

 [6]. Russo LA, et al. Regulated expression of matrix metalloproteinases, inflammatory mediators, and endometrial matrix remodeling by 17beta-estradiol in the immature rat uterus. Reprod Biol Endocrinol. 2009 Nov 4;7:124.