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MRTX9768

MCE 國際站：MRTX9768

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-138684

CAS：2629314-68-5

純度：99.48%

存儲條件：-20°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MRTX9768 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的、首-創(chuàng)的 PRMT5-MTA 復(fù)合體抑制劑。

體外：MRTX9768 抑制 HCT116 MTAP-del 細胞中的 SDMA 和細胞增殖 (SDMA IC50 3 nM；prolif. IC50 11 nM) 對 HCT116 MTAP-WT 細胞具有明顯的選擇性 (SDMA IC50 544 nM；增生 IC50 861 nM)[1]。 MRTX9768 (0-250 nM) 結(jié)果LU99 SDMA 抑制在 3 小時藥物處理后維持 4 天清除 (表現(xiàn)出緊密結(jié)合和延長的 PRMT5•MTA 占用)[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：在異種移植研究中，MRTX9768 的口服給藥在 MTAP-del 腫瘤中表現(xiàn)出劑量依賴性抑制 SDMA，在骨髓中觀察到較少的 SDMA 調(diào)節(jié)[1]。 MRTX9768 選擇性靶向 MTAP/CDKN2A-缺失的腫瘤 (如膠質(zhì)母細胞瘤)[1][2]。 MRTX9768 (在 CD-1 小鼠和比格犬中口服劑量為 30 mg/kg，10 mg/kg in cynomolgus monkey) 具有良好的 ADME 特征 (在小鼠和狗中 >50% 的生物利用度，中等到高清除率，遠高于有效濃度 (1000 mg/kg) 給藥時 RBC 參數(shù)無變化)[3]。 MRTX9768 (100 mg/kg，口服，BID，6/21 天) 導(dǎo)致 SDMA 抑制在停止給藥后維持 3 天[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：PRMT5

熱銷產(chǎn)品：Favipiravir  | Ivosidenib  | Siltuximab  | VER-155008  | GYY4137

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Christopher R. et al. Fragment based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal-based inhibitor designed to bind the PRMT5-MTA complex and selectively target MTAP/CDKN2A-deleted tumors [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr LB003.  [2]. Yingqing Chen, et al. Targeting protein arginine methyltransferase 5 in cancers: Roles, inhibitors and mechanisms. Biomed Pharmacother. 2021 Oct 4;144:112252. [3]. Matthew A. Marx, et al. Fragment-based discovery of MRTX9768, a synthetic lethal- based inhibitor designed to bind the PRMT5•MTA complex and selectively target MTAPDEL tumors. AACR ANNUAL MEETING 2021:APRIL 10-15, 2021 AND MAY 17-21, 2021.