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當(dāng)前位置：江西瑞威爾生物科技有限公司>>瑞威爾試劑>>精品化學(xué)試劑>> 150821-03-7普侖司特 化學(xué)試劑精細(xì)化學(xué)原料藥現(xiàn)貨供應(yīng)
| 參 考 價(jià) | 面議 |
產(chǎn)品型號(hào)150821-03-7
品 牌
廠商性質(zhì)生產(chǎn)商
所 在 地吉安市
更新時(shí)間：2022-08-10 09:17:13瀏覽次數(shù)：214次
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米吡氯銨 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
雷莫蘆單抗 精細(xì)化學(xué)品藥用輔料現(xiàn)貨供應(yīng)
| 供貨周期 | 一周 | 規(guī)格 | 25kg |
|---|---|---|---|
| 貨號(hào) | RWE20220810 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥,綜合 |
| 含量 | 98% |
| 描述 | Pranlukast hemihydrate 是一種高效的競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性 leukotriene 拮抗劑。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 與肺膜結(jié)合，Ki 分別為 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。 | ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相關(guān)類別 | 信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 白三烯受體 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 | ||||||||||||
| 靶點(diǎn) | LTE4:0.63 nM (Ki) LTD4:0.99 nM (Ki) LTC4:5640 nM (Ki) | ||||||||||||
| 體外研究 | 在放射性配體結(jié)合試驗(yàn)中，普侖司特（ONO-1078）抑制[3H] LTE4，[3H] LTD4和[3H] LTC4與肺膜的結(jié)合，Kis分別為0.63±0.11,0.99±0.19和5640±680 nM。 。普侖司特對(duì)[3H] LTD4結(jié)合的拮抗作用具有競(jìng)爭(zhēng)性。在功能實(shí)驗(yàn)中，普侖司特顯示出針對(duì)LTC4和LTD4誘導(dǎo)的豚鼠氣管和肺實(shí)質(zhì)條帶收縮的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用，pA2范圍為7.70至10.71。在存在LTC4生物轉(zhuǎn)化為L(zhǎng)TD4的抑制劑的情況下，普侖司特還拮抗LTC4誘導(dǎo)的豚鼠氣管收縮（pA2 = 7.78）。普侖司特顯著逆轉(zhuǎn)LTD4誘導(dǎo)的長(zhǎng)期收縮而不影響KCl-和BaCl2誘導(dǎo)的豚鼠氣管收縮[1]。通過用CysLT1受體拮抗劑普侖司特（10μM）預(yù)處理抑制氧 - 葡萄糖剝奪（OGD）誘導(dǎo)的CysLT1受體的核轉(zhuǎn)位。普侖司特保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞免受缺血樣損傷。還評(píng)估了CysLT1受體拮抗劑普侖司特和5-脂氧合酶抑制劑Zileuton對(duì)易位的影響。結(jié)果顯示，Pranlukast，但不是Zileuton，在OGD后6小時(shí)抑制CysLT1受體的轉(zhuǎn)運(yùn)[2]。 | ||||||||||||
| 體內(nèi)研究 | 在注射LPS（每只小鼠50 p，g）之前24小時(shí)腹膜內(nèi)注射角叉菜膠（CAR，每只小鼠5mg）靜脈注射各種劑量的普侖司特（ONO-1078; 40,20和10 mmol / kg），AA-861 （20,10和5mmol / kg），吲哚美辛（40mmollkg）和對(duì)照在用50μg的LPS攻擊前30分鐘皮下注射到小鼠中。對(duì)于AA-861，最大可溶性劑量在10％DMSO中為0.6mmol / mL，在普侖司特中在10％乙醇中為1.2mmol / mL。這些溶液用作治療的最大劑量。相對(duì)于對(duì)照小鼠，小鼠的AA-861-普侖司特治療小鼠的死亡率顯著降低。用CAR（5mg ip）預(yù)處理使小鼠對(duì)LPS的作用更敏感。雖然LPS（每只小鼠50 p，g）給藥后72小時(shí)每種溶劑處理的小鼠的存活率為20％，但用AA-861（20 mmol / kg）或普侖司特（40 mmol / kg）進(jìn)行sc處理顯著增加LPS給藥后的存活率（AA-861，P <0.001;普侖司特，P <0.01）[3]。 | ||||||||||||
| 溶解度 | 體外： DMSO：17.5 mg / mL（35.68 mM;需要超聲波和加熱） | ||||||||||||
| 儲(chǔ)備液 |
| ||||||||||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | EA.hy926細(xì)胞在Dulbecco改良的Eagle培養(yǎng)基（DMEM）中培養(yǎng)，補(bǔ)充有10％熱滅活的胎牛血清，青霉素（100U / mL）和鏈霉素（100mg / mL）。在接種細(xì)胞后24小時(shí)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。執(zhí)行OGD。簡(jiǎn)而言之，原始介質(zhì)被移除;用無葡萄糖的Earle平衡鹽溶液（EBSS）洗滌細(xì)胞兩次，并置于新鮮的無葡萄糖EBSS中。然后將培養(yǎng)物置于含有5％CO 2和95％N 2的培養(yǎng)箱中，在37℃下培養(yǎng)2至8小時(shí)。在正常條件下將對(duì)照培養(yǎng)物維持在含葡萄糖的EBSS中。在OGD暴露前30分鐘將10μM普侖司特，10μMZileuton，5-LOX抑制劑或10μM吡咯烷二硫代氨基甲酸酯（PDTC）加入培養(yǎng)物中并在OGD期間維持[2]。 | ||||||||||||
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 小鼠[3]使用雄性ddY小鼠。使用的所有小鼠都是7至8周齡。在小鼠中誘導(dǎo)內(nèi)毒素休克。簡(jiǎn)言之，在LPS攻擊前24小時(shí)，腹膜內(nèi)（ip）注射CAR（5mg，在0.5mL生理鹽水中）作為引發(fā)劑。將LPS（50μl，在0.5mL生理鹽水中）靜脈內(nèi)注射到尾靜脈中作為誘導(dǎo)劑。在LPS激發(fā)前30分鐘，將對(duì)應(yīng)劑量的AA-861，普侖司特（40,20和10mmol / kg），鹽水，DMSO或乙醇以1mL的體積皮下（sc）給予小鼠背部。 。兩種藥物均注射sc，因?yàn)镃AR ip預(yù)處理引起腹膜炎。為了檢查內(nèi)源性TNF在CAR預(yù)處理小鼠中的作用，在LPS攻擊之前靜脈內(nèi)（iv）注射2×105U兔抗TNF-α抗體或0.2mL兔的正常血清[3]。 | ||||||||||||
| 存儲(chǔ) |
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| 運(yùn)輸 | 室溫;可能會(huì)有所不同 |
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