克唑替尼化學(xué)性質(zhì)熔點(diǎn):192°C沸點(diǎn):599.2±50.0°C(Predicted)密度:1.47±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件:roChemicalbookomtemp酸度系數(shù)(pKa):9.81±0.10(Predicted)形態(tài):powder顏色:whitetotanCAS數(shù)據(jù)庫:877399-52-5

概述克唑替尼(Crizotinib,XalkoriR)，化學(xué)名稱為3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基Chemicalbook]吡啶-2-胺，性狀為白色至淺黃色粉末。其主要作用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測(cè)方法確定的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。

用途                克唑替尼是一種針對(duì)間變淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1和另一個(gè)癌基因受體酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI）。

生物活性Crizotinib(PF-02341066)克唑替尼是一種有效的c-Met和ALK抑制劑，在細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為11nM和24ChemicalbooknM。它同時(shí)也是有效的ROS1抑制劑，其Ki值小于0.025nM。Crizotinib可在多種肺癌細(xì)胞系中通過抑制STAT3通路來誘導(dǎo)自噬。