結(jié)構(gòu)及理化性質(zhì)馬來酸噻嗎洛爾為白色結(jié)晶性粉末、無臭、味苦。熔點(diǎn)199-203℃，熔融時(shí)分解。在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙迷中幾乎不溶。適應(yīng)癥馬來酸噻嗎洛爾主要用于原發(fā)性開角型青光眼、無晶狀體性青光眼、某些繼發(fā)性青光眼和高眼壓；也適用于某些對藥物或手術(shù)治療無效的青光眼。藥理作用及作用機(jī)制馬來酸噻嗎洛爾為β腎上腺素受體阻滯劑，青光眼眼用藥，作用強(qiáng)度為普蔡洛爾的8倍，能減少眼內(nèi)房水的生成，有明顯的降低眼內(nèi)壓作用。無顯著的內(nèi)源性擬交感活性，也無局部麻醉作用。不縮小瞳孔，不影響視敏度，不引起睫狀肌痙攣，不出現(xiàn)明顯的視力模糊或夜盲癥等。滴眼后20分鐘，眼內(nèi)壓即開始下降，2小時(shí)后達(dá)最大的下降幅度，并可連續(xù)作用24小時(shí)。馬來酸噻嗎洛爾對青光眼，特別是原發(fā)性、開角型Chemicalbook青光眼有良好效果，優(yōu)于傳統(tǒng)的降眼壓藥。其特點(diǎn)為起效快、副作用小、耐受性好。對瞳孔大小、對光反應(yīng)及視力無影響。對某些病人，馬來酸噻嗎洛爾與一些抗青光眼藥物有相加作用。此外，對無晶狀體性青光眼、某些繼發(fā)性青光眼、高眼壓癥以及其他對藥物和手術(shù)無效的青光眼也有一定的療效。不良反應(yīng)馬來酸噻嗎洛爾用于治療青光眼時(shí)，常見的劑型是馬來酸噻嗎洛爾滴眼液，因其使用方便，順從性好而容易受到廣大患者的接受，但存在藥物生物利用度低，要多次給藥的弊端，而且由于鼻淚管的吸收，可能會引起一些不良反應(yīng)。馬來酸噻嗎洛爾自1978年9月經(jīng)過美國批準(zhǔn)進(jìn)入市場至年月，因用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液后引起得全身不良反應(yīng)的情況。統(tǒng)計(jì)分析共有3000例不良反應(yīng)報(bào)道，其中有450例嚴(yán)重呼吸系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，死亡32例。