替格瑞洛

替格瑞洛是2010年批準(zhǔn)上市的抗血小板新藥，屬于新型環(huán)戊基三唑嘧啶類（CPTP）口服P2Y12受體拮抗劑。替格瑞洛口服后迅速吸收，中位達(dá)峰時(shí)間約1．5h。與已有P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷和普拉格雷相比，替格瑞洛具有顯著優(yōu)勢：無需代謝激活故起效迅速；與P2Y12受體呈可逆性結(jié)合，故停藥后血小板功能恢復(fù)較快。此外，替格瑞洛可以通過抑制非血小板細(xì)胞表面的P2Y12受體從而產(chǎn)生其他藥理學(xué)作用。替格瑞洛的藥動學(xué)特征不受年齡、性別、飲食以及對氯吡格雷反應(yīng)性的影響。替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝，可迅速產(chǎn)生血藥濃度依賴的血小板抑制作用，且對氯吡格雷抵抗的患者同樣有效。更重要的是，替格瑞洛的抗血小板作用不受具有多態(tài)性的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體（ABCBl）和代謝酶（CYP2C19）基因型的影響。

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