黄色视频不卡_午夜福利免费观看在线_亚洲国产精品999在线_欧美绝顶高潮抽搐喷水_久久精品成人免费网站_晚上一个人看的免费电影_国产又色又爽无遮挡免费看_成人国产av品久久久

    1. <dd id="lgp98"></dd>
      • <dd id="lgp98"></dd>
        1. 您好, 歡迎來(lái)到化工儀器網(wǎng)

          | 注冊(cè)| 產(chǎn)品展廳| 收藏該商鋪

          400-127-6686

          technology

          首頁(yè)   >>   技術(shù)文章   >>   什么是藥物的二相代謝?

          匯智和源生物技術(shù)(蘇州)...

          立即詢(xún)價(jià)

          您提交后,專(zhuān)屬客服將第一時(shí)間為您服務(wù)

          什么是藥物的二相代謝?

          閱讀:7977      發(fā)布時(shí)間:2021-7-20
          分享:
            藥物代謝研究是創(chuàng)新藥物研發(fā)的重要組成部分,它不僅決定了創(chuàng)新藥物制劑研發(fā)的成敗,而且與創(chuàng)新藥物研發(fā)的速度和質(zhì)量有著密切的關(guān)系。因此,藥物代謝研究在新藥研發(fā)中起著*的作用。那什么是藥物的二相代謝?
            藥物代謝研究方法主要分為體內(nèi)和體外,由于藥物在體內(nèi)分布廣泛,代謝器官和酶的多樣性,藥物及其代謝物在體內(nèi)的濃度相對(duì)較低,因此很難檢測(cè)到代謝物。體外代謝可在短時(shí)間內(nèi)獲得大量代謝物,且代謝條件可控,代謝系統(tǒng)相對(duì)“干凈”,代謝物易于分離提取,有利于代謝途徑的研究和代謝物結(jié)果的測(cè)定。因此,體外代謝具有突出的優(yōu)勢(shì)。
            由于肝臟是藥物代謝的主要場(chǎng)所,體外代謝模型多以肝臟為基礎(chǔ)。目前體外研究代謝的主要方法有:肝微粒體體外培養(yǎng)、重組P450酶體外培養(yǎng)、肝細(xì)胞體外培養(yǎng)、肝臟體外灌注和肝切片。與其他體外代謝方法相比,體外肝微粒體孵育具有酶制劑簡(jiǎn)單、代謝過(guò)程快、重現(xiàn)性好、操作方便等優(yōu)點(diǎn)。還可用于藥物代謝酶抑制和體外清除的研究,因此在實(shí)際工作中應(yīng)用廣泛。
            藥物代謝,又稱(chēng)藥物生物轉(zhuǎn)化,是指藥物在體內(nèi)藥物酶的作用下吸收分布后發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過(guò)程,是藥物從體內(nèi)清除的主要途徑之一。藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化可分為I期代謝反應(yīng)和二相代謝反應(yīng)。
            肝臟是藥物代謝的重要器官,是生物轉(zhuǎn)化的主要場(chǎng)所。它含有參與藥物代謝的I相和II相代謝的各種酶。UGT家族是繼CYP450家族之后的第二大藥物代謝酶。UGT介導(dǎo)的葡萄糖醛酸結(jié)合代謝不僅顯著影響藥物的口服生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué),還與一些臨床藥物相互作用、藥物藥草相互作用、藥物食物相互作用以及高膽紅素血癥、癌癥、自身免疫性肝炎和其他疾病。
            UGT催化的葡萄糖醛酸化是葡萄糖醛酸苷從尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸苷轉(zhuǎn)移到含有羥基、羧基、氨基、巰基和酸性碳原子的脂溶性底物。葡萄糖醛酸與小分子底物的結(jié)合,可以提高這些脂溶性小分子底物的水溶性,使其更容易排出體外。
            藥物的二相代謝,又稱(chēng)結(jié)合反應(yīng),是指藥物與某些內(nèi)源性物質(zhì)(如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等)在Ⅱ期代謝反應(yīng)中結(jié)合,或通過(guò)甲基化、乙酰化作用消除藥物。藥物的結(jié)合反應(yīng)往往使它們變成無(wú)活性的代謝物,極性增加,從而使藥物排出體外。

          會(huì)員登錄

          請(qǐng)輸入賬號(hào)

          請(qǐng)輸入密碼

          =

          請(qǐng)輸驗(yàn)證碼

          收藏該商鋪

          標(biāo)簽:
          保存成功

          (空格分隔,最多3個(gè),單個(gè)標(biāo)簽最多10個(gè)字符)

          常用:

          提示

          您的留言已提交成功!我們將在第一時(shí)間回復(fù)您~
          在線(xiàn)留言
          桃江县| 荣成市| 仙桃市| 青河县| 德令哈市| 遂溪县| 荥阳市| 江孜县| 黄陵县| 桑植县| 仁寿县| 大安市| 大足县| 长沙市| 松江区| 巴马| 新竹市| 鄄城县| 大英县| 龙岩市| 江津市| 梅河口市| 克什克腾旗| 镶黄旗| 巍山| 日喀则市| 华宁县| 增城市| 黄山市| 云霄县| 东阳市| 科尔| 博爱县| 望谟县| 长兴县| 新民市| 平度市| 石嘴山市| 甘孜县| 蒙阴县| 电白县|