B10720 甲基巴多索隆218600-53-4 rf2通路的激活劑

中文名稱(chēng):甲基巴多索隆

英文名稱(chēng):Bardoxolone methyl

別名:甲基巴多索隆  RTA 402; NSC 713200; CDDO Methyl ester

CAS No:218600-53-4分子式:C32H43NO4分子量:505.69

EINEC:713200

B10720 甲基巴多索隆 ≥98%

溶解性：溶于DMSO（25 mg/mL 超聲）

保存條件：-20℃

包裝：50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle

產(chǎn)品描述：一種合成的三萜類(lèi)化合物，具有潛在的抗腫瘤和抗炎活性，作為Nrf2通路的激活劑和NF-κB途徑的抑制劑。

靶點(diǎn)：IKK(Cell-free assay)。Ferroptosis。Nrf2。NF-κB

體外研究：

Bardoxolone Methyl作用于小鼠巨噬細(xì)胞，對(duì)interferon-?誘導(dǎo)的一氧化氮的產(chǎn)生具有強(qiáng)效的抑制活性，其IC50為0.1nM。Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60，KG-1和NB4細(xì)胞的生存能力，其IC50分別為0.4，0.4，和0.27μM。CDDO-ME誘導(dǎo)促凋亡Bax蛋白表達(dá)，抑制ERK1/2的活化，并且它抑制Bcl-2的磷酸化，這有助于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Bardoxolone Methyl可有效地抑制(IL)-1beta,phorbol ester,okadaic acid,hydrogen peroxide,lipopolysaccharide,和cigarette smoke激活的組成型和可誘導(dǎo)的NF-κB的腫瘤壞死因子。

體內(nèi)研究：

Bardoxolone Methyl(60mg/kg)體內(nèi)用藥，可減少肺腫瘤的數(shù)量，大小和降低嚴(yán)重程度。Bardoxolone Methyl還可顯著降低LPS刺激下的體內(nèi)炎癥因子的反應(yīng)，誘導(dǎo)脾臟HO-1蛋白表達(dá)，對(duì)抗致死劑量的LPS保護(hù)小鼠。

特征：

Bardoxolone Methyl是一種口服有效的抗炎癥調(diào)節(jié)劑，唯yi用于臨床實(shí)體瘤，2型糖尿病和慢性腎臟疾病的IKKβ抑制劑。

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