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ADC藥物結(jié)構(gòu)較為復(fù)雜,且不同ADC藥物設(shè)計之間存在較大的差異。即使同一靶點的不同藥物,由于識別位點、連接位點、連接子及所連接小分 子的不同,其*性的差異顯而易見。因此,評價ADC 藥物*性之前,先要了解該ADC藥物的設(shè)計。ADC藥物設(shè)計需要考慮① 抗體的選擇:靶點清晰、**細胞高表達,正常組織低表達;支持藥物加載、穩(wěn)定、能向細胞內(nèi)化;良好的PK特性;非特異性結(jié)合少;② 連接位點:一般有賴氨酸或半胱氨酸殘基,可改構(gòu)進行定向偶聯(lián); ③ 連接子:在循環(huán)中穩(wěn)定, 在細胞內(nèi)能被釋放(如在溶酶體內(nèi)酶切釋放,或抗體 降解后釋放); ④ 細胞*藥物:高度的藥效學(xué)作用, 無 免疫原性,通過修飾能與連接子結(jié)合,機制清晰。
ADC作用方式
1.循環(huán),ADC藥物采用系統(tǒng)暴露的方式給藥,進入血液系統(tǒng),由于抗體相對分子質(zhì)量約為150 ku,而細胞*藥物相 對分子質(zhì)量約為1 ku,ADC藥物循環(huán)中的性質(zhì) 基本與“裸"抗體一致。
2.結(jié)合抗原,抗體識別特異 性的抗原位點,該過程將決定靶向投遞的特異性。
3.內(nèi)化,抗體與細胞膜上受體結(jié)合后,發(fā)生內(nèi)吞。
4.藥物釋放,連接子在細胞內(nèi)溶酶體中裂解,釋放 出小分子細胞*藥物。
5.發(fā)揮藥物作用,小分子細胞*藥物發(fā)揮作用,殺傷**細胞。
名稱:Mc-Val-Cit-PABC-PNP
分類:ADC抗體
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲藏條件:-20℃
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
名稱:PHA-tetra-EGOPFP
分類:ADC抗體
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:冷藏
儲藏條件:-20℃
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.10)
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