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現(xiàn)貨|Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402|詳細說明書
Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402|原裝現(xiàn)貨
| 名稱 | Paclitaxel |
| 產(chǎn)地 | Sigma |
| 貨號 | T7402 |
| 規(guī)格 | 5mg |
| CAS號 | 33069-62-4 |
| 純度 | ≥95% （HPLC） |
| 分子量 | 853.91 |
| 顏色 | 白色 |
| 外觀 | 粉末 |
| 溫度 | 2-8°C |
| 熔點 | 213 °C |
1.產(chǎn)品來源
從紫杉（Taxus brevifolia）的樹皮中提出的一種化合物。是微管的特異性穩(wěn)定劑，可促進微管的裝配和保持微管穩(wěn)定。
2.產(chǎn)品鑒別
a.紅外吸收：紅外光譜圖中的主要吸收帶與對招品一致。
b.HPLC鑒別：在含量檢測中，檢測制備的色譜圖中主峰的保留時間與標準制備色譜圖中主峰的保留時間一致。
3.產(chǎn)品作用
Paclitaxel is a potent anti-neoplastic and anti-mitotic taxane drug, which binds to the N-terminus of β-tubulin and and stabilizes microtubules arresting the cell cycle at the G2/M phase. The microtubule damage induces apoptosis through a JNK-dependent pathway followed by a JNK-independent pathway, perhaps related to the activation of protein kinase A （PKA） or of Raf-1 kinase, resulting in phosphorylation of Bcl-2. A major metabolite via CYP2CB is 6α-hydroxypaclitaxel （6α-OHP）.
Caution
Paclitaxel undergoes transesterification in methanol and hydrolyzes in aqueous solutions.
4.藥理毒理
本品是新型抗微管藥物,通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細胞中止于對放療敏感的G2和M期。
5.分離純化方法
紫杉醇的分離步驟
它包括a、萃取，以紅豆杉為原料獲得含有紫杉醇的提取物；b、去除膠質，除去提取物中的膠質雜質；c、分離純化。
工藝特點
紅豆杉樹皮粉碎（越細越好），85%～95%酒精（料液比是多少？）35－55℃熱回流浸提三次（每一次需要多少時間？），50－70℃真空減壓濃縮至熱測比重1．1～1．2g/ml，氯仿萃取，萃取液濃縮成膏狀，得紫杉醇含量1%氯仿膏，將紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解*，加硅膠攪拌均勻，涼干，過篩，填裝到層析柱中，氯仿－甲醇梯度洗脫，TLC檢測，分段合并濃縮，得紫杉醇含量5～8%半成品，將紫杉醇含量5～8%半成品加丙酮溶解*，加硅膠攪拌均勻，涼干，過篩，填裝到層析柱中，丙酮－石油醚梯度洗脫，TLC檢測，分段合并濃縮，得紫杉醇含量20～25%半成品，用丙酮－石油醚系統(tǒng)結晶3～4次，抽濾，50℃真空減壓干燥，得紫杉醇含量75～80%半成品，16Mpa壓力層析分離，TLC檢測，分段合并濃縮，目標段濃縮物丙酮－石油醚結晶，抽濾，干燥，得紫杉醇含量≥99．5%成品。
去除膠質的過程
高壓硅膠層析柱層析去除膠質，同時將紫杉烷化合物分離為紫杉醇、三尖杉寧堿、7－表紫杉醇3部分。
6.紫杉醇的藥理作用機制
微管是真核細胞的一種組成成分，它是由兩條類似的多肽（a和p）亞單位構成的微管 二聚體形成的。在正常情況下，微管和微管蛋白二聚體之間存在動態(tài)平衡。紫杉醇可使二者之間失去這種動態(tài)平衡，誘導和促進微管蛋白聚合，防止解聚，穩(wěn)定微管。這些作用導致細胞在進行有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，抑制了細胞分裂和增殖，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。體外研究表明，紫杉醇濃度依賴性的、可逆性地結合在微管上，尤其是結合到N端微管 蛋白的P亞基上，這一作用降低了聚合所需的微管蛋白的濃度，使動態(tài)平衡向著微管裝配的方向移動，增加微管聚合的速率和產(chǎn)量。紫杉醇誘導形成的微管較短，并且比不用紫杉醇時正常形成的微管屈曲性約大十倍。紫杉醇以1:1的比例結合到微管上，表明藥物在微管上只有一個結合部位。另外,紫杉醇抑制有絲分裂所必需的微管網(wǎng)的正常動態(tài)再生，防止正常的有絲分裂紡錘體的形成，導致染色體的斷裂，并抑制細胞的復制。1.5～5.（Vg/L紫杉 醇與CHO和A2780卵巢癌細胞系孵育24 h,99%的細胞死亡，其中進人分裂期的細胞占 57%，并發(fā)生廣泛的細胞核損傷。紫杉醇改變了細胞的有絲分裂過程，使有絲分裂持續(xù)時間 從0_5 h增加到15 h，并抑制細胞質分裂，導致形成多核細胞。這些多核細胞繼續(xù)回復到&期，然后試圖再次進行有絲分裂，但是在有絲分裂中沒有阻止細胞（arresting cells） 0在許多細胞中還觀察到微核。抑制紡錘體的形成似乎與這種不正常的有絲分裂有關。體外低濃度的紫杉醇（小于8. 5 pg/L）阻斷細胞周期中期向后期轉變，阻止細胞增殖，而不增加微管多 聚體的量或形成微管紡錘體。紫杉醇抑制細胞增殖與阻斷細胞分裂中期的程度平行。較高濃度的紫杉醇（大于8.5 fig/L）增加微管多聚體的量，在282 pg/L時，比對照水平高500%，并導致形成微管的大塊紡錘體。白血病細胞與85 pg/L或更大濃度的紫杉醇孵育24 h，使40%的細胞收縮，染色體濃縮。
比旋度：[α]20 D=-49.0°~55.0°（10mg/mL的甲醇溶液），以無水無溶劑的干燥品計。
細菌內(nèi)毒素:≤4.0%USP EU/mg paclitaxel
熾灼殘渣：≤0.2%
Paclitaxel|紫杉醇|Sigma T7402|原裝現(xiàn)貨
友情提示：本產(chǎn)品僅用于生命科學研究實驗，不作為任何藥物及其他用途！
上海浩然生物技術有限公司
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