植入劑系統(tǒng)

植入劑作為一種具有發(fā)展前景的劑型，在長效避孕、抗腫瘤、緩解疼痛、眼部用藥及抗成癮性等領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用前景，如醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑、地塞米松植入劑和卡莫司汀植入劑等。

植入劑具有如下優(yōu)點：

1. 長效作用。這是此劑型的一個突出優(yōu)點，其釋藥期限可長達數(shù)個月甚至數(shù)年之久，減少了連續(xù)用藥的麻煩。這種給藥常用于避孕、治療癌癥或慢性關(guān)節(jié)炎等。

2. 恒釋作用。由于聚合物骨架的阻滯作用，系統(tǒng)中藥物釋放速率常呈零級釋藥，在整個用藥期間可提供平穩(wěn)的血藥水平。

3. 釋放的藥物經(jīng)吸收直接進入血液循環(huán)起全身作用，避免胃腸道首過效應(yīng)。

4. 生物活性增強。如醋酸甲地孕酮為強效抗排卵孕激素，它無任何雌激素或雄激素活性，皮下植入給藥時比皮下注射高11倍以上。

5. 皮下神經(jīng)分布較少，對外來異物反應(yīng)小，植入后的刺激和疼痛較低。

但植入給藥系統(tǒng)也有不足：1. 植入時需在局部做一個小切口，或用特殊的注射器將植入劑推入，如材料降解性不好易引起炎癥反應(yīng)、且需手術(shù)取出，可能導致患者順應(yīng)性受影響。2. 因植入劑產(chǎn)生位移而無法取出。3. 可能產(chǎn)生多聚物毒性反應(yīng)。

植入劑系統(tǒng)： 一般是由下列幾個設(shè)備組成：

1. 精密進料機（失重式或體積式）
2. 熱熔擠出機（溫度控制）
3. 精密的激光計量儀和激光切割機

 植入劑具有多種形式，如管形、小棒形、小丸形、片形或膜形，亦可以是微泵形式。而新型的原位凝膠型植入劑則可以液體狀態(tài)下注射給藥至皮下，在給藥部位生理條件的作用下迅速發(fā)生相轉(zhuǎn)變而形成半固體或固體狀態(tài)的植入物，藥物逐漸擴散出而發(fā)揮治療作用。將活性藥物用可生物降解微球包載，制成可注射給藥的緩釋微球制劑也是植入給藥的重要發(fā)展方向。植入劑的基本結(jié)構(gòu)、材料和制備工藝均不相同，釋放機制、給藥途徑和給藥部位也有所不同。