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西格列?。╯itagliptin,1）,化學名為（2R）-4-氧代-4-[3-三氟甲基-5,6-二氫[1,2,4]三唑[4,3-a]吡嗪-7（8H）-基]-1-（2,4,5-三氟苯基）-丁-2-胺,是美國Merck公司研發(fā)的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）抑制劑,2006年10月,其磷酸鹽（商品名Januvia）作為DPP-Ⅳ抑制劑被美國FDA批準上市，臨床用于治療2型糖尿病。1有一個手性中心，其構(gòu)型為R型，合成關(guān)鍵主要為雜環(huán)3-三氟甲基．[1，2，4]三唑[4，3．α]..（9）的制備和手性的引入

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