技術(shù)文章
奧達特羅合成工藝及雜質(zhì)介紹
閱讀:267 發(fā)布時間:2022-8-25一、奧達特羅藥物基本情況
奧達特羅,是由勃林格殷格翰公司研發(fā),于2014年7月31日在美國上市。是一種長效β2-腎上腺素受體激動劑(LABA),適用于慢性阻塞肺病,包括慢性支氣管炎或肺氣腫的持續(xù)治療。其結(jié)構(gòu)式如下:
(奧達特羅)
(奧達特羅-鹽酸鹽)
由于該品只需每天用藥1次,故能有效提高患者的依從性,給以氣道阻塞為特征的疾病治療提供一種新的選擇。
二、奧達特羅合成工藝路線介紹
目前,奧達特羅的合成方法有多種,但均有部分不足之處,不利于工業(yè)化生產(chǎn)。而經(jīng)研究和改進后,新工藝方法以2,5-二羥基苯乙酮為起始原料,經(jīng)過系列反應得到目標產(chǎn)物(奧達特羅)。而該新路線由成都抗生素創(chuàng)制工程技術(shù)中心研究提出,并撰文發(fā)表在《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》上,其大致工藝路線如下:
該合成路線原料廉價易得,條件相對溫和、操作相對安全。因此,對鹽酸奧達特羅的工業(yè)化生產(chǎn)具有重要的參考價值。
三、奧達特羅相關雜質(zhì)情況
在藥物前期的研究中,不僅要對合成工藝做考究,對相關雜質(zhì)的研究,也是必要的。 一般來說,藥物中的雜質(zhì)大部分具有潛在的生物活性,甚至與藥物相互作用,從而影響藥物效能和安全性,嚴重的可能產(chǎn)生毒性作用。因此,對雜質(zhì)的控制顯得尤為重要。以奧達特羅為例,根據(jù)合成起始的物料、路線中的反應試劑、理論推導產(chǎn)生的雜質(zhì)等情況,我司總結(jié)推導出該項目部分雜質(zhì),具體如下:
四、文末小結(jié)
以上展示雜質(zhì),僅為恒豐萬達部分在研或已有庫存雜質(zhì),隨著奧達特羅項目研究的深入,不同的機構(gòu)及生產(chǎn)企業(yè),對雜質(zhì)種類的研究也稍有不同。我司正根據(jù)市場需求情況逐步探索研究該項目相關雜質(zhì),并逐步完善雜質(zhì)品種的庫存。更多詳情可以瀏覽恒豐萬達,關注最新動態(tài),也歡迎客戶朋友與恒豐萬達聯(lián)系交流。
更多雜質(zhì)詳情-李經(jīng)理
結(jié)尾聲明 | 文章內(nèi)容所陳述、觀點判斷等僅供參考!不對所包含內(nèi)容的準確性、可靠性或完整性作任何保證;如涉及侵權(quán)或不實等,請務必聯(lián)系刪除!