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當(dāng)前位置:匯智和源生物技術(shù)(蘇州)有限公司>>技術(shù)文章>>UGT酶代謝表型研究解決方案
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)是人體Ⅱ相代謝中最重要的酶之一,參與著很多藥物的代謝清除過程。UGT酶的輔助因子是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA),UGT酶可催化UDPGA轉(zhuǎn)移葡萄糖醛酸結(jié)構(gòu)與內(nèi)源性物質(zhì)(如膽紅素、脂肪酸、甾體類激素等)和外源性物質(zhì)(如食物中的化合物、藥物、環(huán)境污染物等)發(fā)生結(jié)合反應(yīng),其結(jié)合后產(chǎn)生的化合物通常更具水溶性,易通過膽汁或者尿液排出體外,從而起到解毒的作用。
一、UGT酶簡介
UGT酶屬于膜蛋白結(jié)合家族中的一類糖基轉(zhuǎn)移酶,主要以單體、二聚體或具有同源和異源酶的寡聚體形式存在于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中。目前已有研究表明,人類的UGT酶可根據(jù)其氨基酸序列的同源性進(jìn)一步分為4家族(UGT1、UGT2、UGT3和UGT8)和5亞家族(1A、2A、2B、3A和8A),共22種亞型(如表1所示)。其中UGT1和UGT2是最重要的藥物葡萄糖醛酸代謝酶,影響著大約55%的藥物以及內(nèi)源性分子(包括膽紅素、膽汁酸等物質(zhì))的轉(zhuǎn)化。
表1 人類UGT酶分類
家族 | 亞家族 | 亞型 |
UGT1 | UGT1A | UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A5、UGT1A6、 UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10 |
UGT2 | UGT2A | UGT2A1、UGT2A2、UGT2A3 |
UGT2B | UGT2B4、UGT2B7、UGT2B10、UGT2B11、UGT2B15、UGT2B17、UGT2B28 | |
UGT3 | UGT3A | UGT3A1、UGT3A2 |
UGT8 | UGT8A | UGT8A1 |
二、 IPHASE UGT酶代謝表型研究
藥物代謝酶表型鑒定研究是臨床前藥物代謝研究的重要內(nèi)容之一。目前,重組酶法是酶表型研究較為常用的方法,重組酶只含有單一的酶亞型,排除了其它代謝酶的干擾,在代謝酶表型鑒定、藥物代謝途徑確認(rèn)、藥物代謝多態(tài)性實(shí)驗(yàn)等方面取得廣泛應(yīng)用。
IPHASE作為體外研究生物試劑引-領(lǐng)者,憑借先進(jìn)的設(shè)備、專業(yè)的技術(shù)人員和多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn),現(xiàn)已研發(fā)出UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10等8種高品質(zhì)、高活性的UGT1系列重組酶,助力藥物Ⅱ相代謝酶表型研究。
IPHASE技術(shù)人員選用部分自研UGT重組酶和某一知-名-品-牌UGT重組酶為對照代謝系統(tǒng),在相同實(shí)驗(yàn)條件下進(jìn)行了體外孵育試驗(yàn),結(jié)果顯示:IPHASE自研重組酶產(chǎn)品的底物半衰期優(yōu)于或持平于競品公司相同產(chǎn)品。
圖1 UGT1A重組酶數(shù)據(jù)對比結(jié)果
注:
UGT1A1代謝底物為PF-06409577;
UGT1A3代謝底物為替米沙坦;
UGT1A4代謝底物為三氟拉嗪;
UGT1A6/UGT1A9/UGT1A10的代謝底物為7-羥基-4(三氟甲基)-相豆素。
名稱 | 規(guī)格 |
人UGT1A1酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A3酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A4酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A6酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A7酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A8酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A9酶 | 0.5ml,5mg/ml |
人UGT1A10酶 | 0.5ml,5mg/ml |
三、 IPHASE相關(guān)產(chǎn)品
除系列UGT1酶代謝表型產(chǎn)品外,IPHASE還具有I相CYP酶代謝表型系列產(chǎn)品,包含CYP450酶代謝表型試劑盒(重組酶法/化學(xué)抑制法)及CYP重組酶類,助力廣大客戶進(jìn)行藥物I相代謝研究。
名稱 | 規(guī)格 |
CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學(xué)抑制法-7種抑制劑)-人肝微粒體 | 0.2ml*50 test |
CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學(xué)抑制法-7種抑制劑)-食蟹猴肝微粒體 | 0.2ml*50 test |
0.2ml*50 test | |
CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學(xué)抑制法-7種抑制劑)-SD大鼠肝微粒體 | 0.2ml*50 test |
CYP450酶代謝表型研究試劑盒(化學(xué)抑制法-7種抑制劑)-ICR/CD-1小鼠肝微粒體 | 0.2ml*50 test |
CYP450酶代謝表型研究試劑盒(重組酶法-7種酶) | 0.2ml*105 test |
人CYP1A2+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2A6+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2B6+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C8+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C9+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C19+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2D6+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2E1+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP3A4+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C8+還原酶+b5 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP1A1+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP3A5+還原酶 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP3A4+還原酶+b5 | 0.5ml,0.5nM |
人CYP2C9+還原酶+b5 | 0.5ml,0.5nM |
IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗(yàn),推出了多領(lǐng)域、多種類的高-端科研試劑,為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段,為食品、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,望廣大科研工作者咨詢。
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凡使用本公司產(chǎn)品,在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文(論文發(fā)表日起一年內(nèi)),并注明產(chǎn)品屬于IPHASE BIOSCIENCES/匯智和源生物技術(shù)(蘇州)有限公司所有,即可申請獎(jiǎng)勵(lì)。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同,給予不同金額獎(jiǎng)品:
非SCI論文及IF≤5分,500元禮品;
5分<IF≤8分 800元;
8分<IF≤10分 1000元;
IF≥10分 2000元;
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