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RDC：XDC領(lǐng)域的明日之星
2022年底，RDC領(lǐng)域的市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)主要集中在諾華和拜耳兩家公司之間，然而，進(jìn)入2023年后，市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)格局發(fā)生了顯著變化，至少有5家跨國(guó)制藥公司（MNC）強(qiáng)勢(shì)入局，其中，BMS和禮來(lái)分別通過(guò)高額溢價(jià)完成了對(duì)RayzeBio和Point Biopharma Global的收購(gòu)，阿斯利康、強(qiáng)生、默沙東也以合作、開(kāi)發(fā)等方式紛紛入局，24年3月，阿斯利康收購(gòu)核藥領(lǐng)域的明星公司Fusion Pharmaceuticals，至此放射性藥物賽道拉開(kāi)序幕，那么下一個(gè)又會(huì)是誰(shuí)？
放射性核素偶聯(lián)藥物及作用機(jī)制
放射性核素偶聯(lián)藥物 (Radionuclide Drug Conjugates RDC)，主要由靶向配體（Ligand）、連接子（Linker）、螯合物（Chelator）和核素（Radioisotope）組成，其中配體可以是抗體，多肽，小分子等。靶向配體起到精準(zhǔn)定位的作用，引導(dǎo)放射性核素到達(dá)靶標(biāo)，核素帶來(lái)的放射性射線所產(chǎn)生的能量可破壞細(xì)胞的染色體，使細(xì)胞停止生長(zhǎng)，從而消滅快速分裂和生長(zhǎng)的癌細(xì)胞。
RDC藥物作用機(jī)制
RDC與ADC不同之處是RDC攜帶的“負(fù)載"是放射性核素，因此，RDC不僅繼承了核藥對(duì)腫瘤的強(qiáng)殺傷力，還可以實(shí)現(xiàn)對(duì)微小病灶的靈敏無(wú)-創(chuàng)檢測(cè)或是多轉(zhuǎn)移病灶的精準(zhǔn)安全治療，起到了診斷治療一體的作用。
2016年至今上市藥物
2016年至今，一共有9款RDC藥物獲批上市，其中RDC治療藥物表現(xiàn)出色的主要為L(zhǎng)utathera和Pluvicto兩款。
Lutather，諾華，2018年獲FDA上市
Pluvicto，諾華，2022年獲FDA上市
RDC藥物受市場(chǎng)監(jiān)管嚴(yán)格，核素供應(yīng)鏈、以及放射性和半衰期的限制，造成運(yùn)輸儲(chǔ)存成本較高等問(wèn)題，具有較高的行業(yè)壁壘，目前國(guó)內(nèi)進(jìn)軍RDC的企業(yè)也比較少且處于初級(jí)階段。我們相信隨著核素供應(yīng)支持、研發(fā)技術(shù)指導(dǎo)原則發(fā)布以及監(jiān)管政策驅(qū)動(dòng)，中國(guó)RDC藥物將百花齊放。
樂(lè)研Linker&螯合劑相關(guān)產(chǎn)品
1、Maleimide-DOTA | 1006711-90-5 - 樂(lè)研試劑
2、2,2',2''-(10-(2-((2-氨基乙基)氨基)-2-氧代乙基 | 2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(t | 173308-19-5 - 樂(lè)研試劑
3、四氧雜環(huán)己烷 | Tetraxetan | 60239-18-1 - 樂(lè)研試劑
4、NOTA | 56491-86-2 - 樂(lè)研試劑
5、8-氨基辛酸叔丁酯 | tert-Butyl 8-aminooctanoate | 102522-32-7 - 樂(lè)研試劑
6、Boc-N-amido-PEG3-acid | 1347750-75-7 - 樂(lè)研試劑
7、Fmoc-NH-PEG3-CH2CH2COOH | 867062-95-1 - 樂(lè)研試劑
▍關(guān)于樂(lè)研
樂(lè)研試劑提供80000+常備分子砌塊和科研試劑庫(kù)存，創(chuàng)新精銳的科研團(tuán)隊(duì)為您量身定制個(gè)性化、特色化科研服務(wù)：新藥的研究開(kāi)發(fā)、醫(yī)藥中間體定制合成、復(fù)雜活性分子研究開(kāi)發(fā)、手性化合物定制、化學(xué)庫(kù)的設(shè)計(jì)與合成。