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ICG1030-0005MGICG1030-Dacomitinib
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG1030-0005MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：524更新時間：2023-03-15 09:23:13
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
ICG1030-Dacomitinib
Dacomitinib，>98%
【英文同義名】：PF299804, PF-00299804, PF-299804, PF-299, PF00299804
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Dacomitinib | ICG1030-0005MG | 5 mg | 1,649.00 |
ICG1030-0010MG | 10 mg | ￥2,569.00 | ||
ICG1030-0050MG | 50 mg | ￥7,859.00 |
產(chǎn)品描述
Dacomitinib (PF299804, PF299)是一種有效的，不可逆的ErbB家族激酶抑制劑，能有效抑制EGFR，ErbB2和ErbB4，IC50分別為6.0 nM, 45.7 nM和73.7 nM [1]。體內(nèi)外試驗中Dacomitinib能抑制EGFR活化突變及EGFR T790M突變，Dacomitinib能抑制肺癌野生型ERBB2以及引起gefitinib耐藥的ERBB2突變 [1]。Dacomitinib具有顯著的抗腫瘤活性，包括過表達(dá)erbB家族成員或EGFR突變的各種人腫瘤移植瘤 [2]。Dacomitinib能顯著抑制HER2過表達(dá)的胃癌細(xì)胞SUN216和N87的生長,其半抑制濃度比其他EGFR抑制劑（如gefitinib, lapatinib, BIBW-2992和CI-1033）的低 [3]。Dacomitinib已進(jìn)入II期臨床實驗用于治療皮膚鱗狀細(xì)胞癌。
靶點
靶點 | EGFR | ErbB2 | ErbB4 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 6.0 nM [1] | 45.7 nM [1] | 73.7 nM [1] |
化學(xué)特性
Cas No.: 1110813-31-4 | 分子量: 469.94 |
分子式: C24H25ClFN5O2 | 純度: >98% |
同義名: PF299804, PF-00299804, PF-299804, PF-299, PF00299804 | |
化學(xué)名: (E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-4-(piperidin-1-yl)but-2-enamide | |
外觀: 白色至灰白色固體粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 25 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4699 | 2.3497 | 4.6994 | 11.7485 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Dacomitinib的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Engelman JA, et al. PF00299804, an irreversible pan-ERBB inhibitor, is effective in lung cancer models with EGFR and ERBB2 mutations that are resistant to gefitinib. Cancer Res. 67(24):11924-32(2007).
[2] Gonzales AJ, et al. Antitumor activity and pharmacokinetic properties of PF-00299804, a second-generation irreversible pan-erbB receptor tyrosine kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 7(7):1880-9(2008).
[3] Nam HJ, et al. Evaluation of the antitumor effects and mechanisms of PF00299804, a pan-HER inhibitor, alone or in combination with chemotherapy or targeted agents in gastric cancer. Mol Cancer Ther. 11(2):439-51(2012).
