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ICC1253-GSK461364GSK461364
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICC1253-GSK461364 產(chǎn)品型號(hào)
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- 生產(chǎn)商 廠(chǎng)商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪(fǎng)問(wèn)次數(shù)：357更新時(shí)間：2023-03-15 09:39:44
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
產(chǎn)品介紹
ICC1253-GSK461364
GSK461364，>99%
【英文同義名】：GSK-461364, GSK 461364
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品 牌 | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)（元） |
Gene Operation | ICC1253-0005MG | 5 mg | ¥1,989.00 | |
ICC1253-0010MG | 10 mg | ¥3,099.00 | ||
ICC1253-0050MG | 50 mg | ¥8,969.00 |
產(chǎn)品描述
是一種有效、可逆的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的Plk1選擇性抑制劑，作用于Plk1(Ki = 2.2 nM)比Plk2和Plk3選擇性至少高390倍，比作用于一組48種其他激酶選擇性高1000倍。體外檢測(cè)發(fā)現(xiàn)，作用于多種(>120)腫瘤細(xì)胞系，具有抗增殖活性，且有效抑制這些細(xì)胞系的 83%和91%細(xì)胞增殖，IC50分別低于50和100 nM[1,2]。它可以引起染色體錯(cuò)位(10 nM)，有絲分裂阻滯(250 nM)，G2期滯緩(>300 nM)以及細(xì)胞死亡等[1,2]。體內(nèi)，導(dǎo)致不同移植瘤模型衰退或腫瘤生長(zhǎng)延遲，包括Colo205移植瘤。在體內(nèi)抑制Plk1，導(dǎo)致有絲分裂停滯，形成由單極或倒塌的有絲分裂紡錘體組成的異常有絲分裂。另外，pHH3的磷酸化和Plk1的抑制現(xiàn)象也被發(fā)現(xiàn)于移植瘤研究中[1,3]。已進(jìn)入晚期惡性實(shí)體瘤臨床I期研究中。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | Plk1 |
IC50（半數(shù)有效濃度） | 2.2 nM |
化學(xué)特性
Cas No.: 929095-18-1 | M. Wt.: 543.6 |
Formula: C27H28F3N5O2S | Purity: ＞99% |
Synonym: GSK-461364, GSK 461364 | |
Chemical Name: 5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-((R)-1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide | |
Appearance: white solid powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (10mg/ml) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1mM | 5mM | 10mM |
質(zhì)量(mg) | 0.5436 | 2.7180 | 5.4360 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Gilmartin AG, et al. Distinct concentration-dependent effects of the polo-like kinase 1-specific inhibitor A, including differential effect on apoptosis. Cancer Res,69:6969–77(2009).
[2] Laquerre S, et al. A potent and selective Pololike kinase 1 (Plk1) inhibitor () induces cell cycle arrest and growth inhibition of cancer cell. Proceedings of the AACR Annual Meeting,April 14–18,(2007).
[3] Sutton D, et al. Efficacy of , a selective Plk1 inhibitor, in human tumor xenograft models.Proceedings of the AACR Annual Meeting ; April 14–18; ( 2007).
