靶蛋白降解小分子PROTAC
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品包括有:磷脂、分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類(lèi)、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品,熒光蛋白及熒光探針等等。
靶蛋白降解小分子PROTAC
蛋白水解靶向嵌合體(Proteolysis Targeting Chimera,PROTAC),利用雙功能嵌合體分子同時(shí)結(jié)合靶蛋白和E3連接酶,使靶蛋白被泛素化標(biāo)記,從而進(jìn)入蛋白酶體途徑被降解。PROTAC嵌合體分子由三部分組成:結(jié)合靶蛋白的配體、結(jié)合E3泛素連接酶的配體、以及兩者之間的連接鏈(linker)。分別以CDK4/6和EGFR為靶點(diǎn)合成了一系列化合物,從中篩選出能有效降解靶蛋白的PROTAC嵌合體分子。
PROTACs通過(guò)對(duì)E3泛素連接酶的活性進(jìn)行靶蛋白泛素化并隨后被26S蛋白酶體降解來(lái)介導(dǎo)所需靶蛋白質(zhì)的降解。蛋白質(zhì)與泛素(一種小的蛋白質(zhì)修飾劑)的結(jié)合對(duì)于26S蛋白酶體調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)降解。蛋白質(zhì)降解的ATP依賴(lài)途徑,利用該系統(tǒng)進(jìn)行靶向蛋白質(zhì)降解的應(yīng)用。蛋白質(zhì)水解靶向嵌合體(PROTAC)是一種異雙功能分子,由以下三部分組成:(1)結(jié)合靶蛋白的配體;(2)用于招募E3泛素連接酶(E3招募元件;E3RE)以促進(jìn)靶蛋白泛素化的配體;(3)連接這些配體的連接體。
11-Maleimidoundecanoic acid、17-ODYA、2,2-Oxybis(ethylamine)、2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl bromide、2-((Azido-PEG8-carbamoyl)methoxy)acetic acid、2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine-C5-Br、2-(2-(6-chlorohexyloxy)ethoxy)ethanamine hydrochloride
PROTAC-抗體偶聯(lián)物 (PAC) 分子
異質(zhì)雙功能納米分子PROTAC
PROTAC靶蛋白的配體-E3連接酶的配體
可降解的PROTAC小分子
有柔性和長(zhǎng)的連接體PROTACs
誘導(dǎo)靶蛋白降解小分子PROTAC
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