科研Val-Cit-PAB   159857-79-1 瑞禧

 外觀:粉末或固體

 純度:95%+ 

保存:-20℃ 

產(chǎn)地:西安 

溶解度:有機溶劑 

 科研Val-Cit-PAB   159857-79-1 瑞禧

ADC linker用于抗體偶聯(lián) (ADCs) 的

連接物linker將負(fù)載連接至mAb，并維持ADC在中的穩(wěn)定性。在穩(wěn)定性，代動力學(xué)和學(xué)性質(zhì)以及窗口等方面，linker的化學(xué)性質(zhì)和結(jié)合位點在ADC性能中起著至關(guān)的作用，具體包括：

（1）穩(wěn)定性：linker需要有足夠的穩(wěn)定性，以使ADC分子在中定位于目標(biāo)部位前不會過早切割，這會導(dǎo)致非特異性；

（2）載荷釋放：在胞吞內(nèi)化過程中l(wèi)inker能夠迅速以釋放載荷。linker上的二硫鍵，硫醚等官能團將mAb與負(fù)載連接?；谪?fù)載釋放機制，當(dāng)前的linker分為可裂解的或不可裂解的?？闪呀獾膌inker取決于，例如在低pH（酸性下不穩(wěn)定的linker），蛋白水解（蛋白可切割的linker）或胞內(nèi)谷胱甘肽濃度（二硫鍵linker）條件下釋放ADC中的載荷；不可裂解的linker與mAb的氨基酸殘基形成不可還原鍵，因此在中為穩(wěn)定，它依賴于mAb的溶體降解以釋放負(fù)載，因此需要的內(nèi)化過程和向溶體的佳轉(zhuǎn)運。

（3）共軛結(jié)構(gòu)：linker的共軛位點可以增ADC的理作用，在控制ADC的窗口方面起著作用。與抗體之比（DAR）或與mAb相連的分子數(shù)量對于確定ADC的效力和至關(guān)。共軛發(fā)生在mAb主鏈上（通過暴露在mAb表面的賴氨酸側(cè)鏈形成或通過在鉸鏈區(qū)形成鏈間二硫鍵的半胱氨酸殘基形成），導(dǎo)致DAR的變異性（0~8）。需要注意的是，量可以提ADC效能也可能增加脫靶效應(yīng)，較的DAR還會增加率，從而導(dǎo)致半衰期縮短。

相關(guān)產(chǎn)品：
Val-Cit-PAB CAS號：159857-79-1
Fmoc-Val-Cit-PAB CAS號：159858-22-7
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP CAS號：863971-53-3
MC-Val-Cit-PAB-PNP CAS號：159857-81-5
Phe-Lys(Trt)-PAB CAS:1116085-99-4
Fmoc-Phe-Lys(Trt)-PAB
Fmoc-Phe-Lys（Trt）-PAB-PNP CAS號：1116086-09-9
Ala-Ala-Asn-PAB TFA salt
Fmoc-Ala-Ala-Asn-PAB-PNP cas 1834516-06-1
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB
Fmoc-Gly3-Val-Cit-PAB-PNP
SMCCC 64987-85-5
Py-ds-Prp-OSu
Py-ds-dmBut-OSu
Py-ds-dmBut-OPFP
Py-ds-Prp-OPFP
MAL-HA-OSu
MAL-di-EG-OPFP
MAL-tri-EG-OPFP
MAL-tetra-EG-OPFP
N3-di-EG-OPFP
N3-tri-EG-OPFP
N3-tetra-EG-OPFP
ALD-BZ-OSu
ALD-di-EG-OSu
ALD-tetra-EG-OSu
ALD-di-EG-OPFP
ALD-tetra-EG-OPFP
PHA-di-EG-OPFP
PHA-tetra-EG-OPFP
 

 資料供科研參考，其他技術(shù)疑問探討(2021.5.lrx )