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PEG的代謝——人和動(dòng)物的PEG體內(nèi)代謝的方法是相似的,一般情況下,都是通過乙醇脫氫酶對(duì)PEG的乙醇基進(jìn)行氧化,以此形成羧酸。不僅如此,PEG分子體內(nèi)代謝的情況會(huì)隨著相對(duì)分子質(zhì)量的變化而變化。相對(duì)分子...
PEG的清除途徑:通過相關(guān)研究表明,相對(duì)分子質(zhì)量小于190000的PEG分子,清除途徑主要是腎臟,只有少部分是經(jīng)膽汁從腸道清除的。主要原因是:①相對(duì)分子質(zhì)量越大,PEG分子的腎清除率就不會(huì)下降,但是即...
PEG-蛋白質(zhì)體內(nèi)組織排泄方法——PEG-蛋白質(zhì)在排泄時(shí),主要是以原型形式排泄,速度慢,因此時(shí)間延長(zhǎng),使得膽汁或尿液中的濃度下降,導(dǎo)致無法檢測(cè)出PEG的濃度和分子的完整性。不僅如此,PEG-蛋白質(zhì)在進(jìn)...
PEG-蛋白質(zhì)體內(nèi)組織分布方法——主要采用同位素標(biāo)記方法對(duì)新藥的體內(nèi)組織分布和排泄進(jìn)行研究。常用的同位素如1311、3H等,將這些同位素標(biāo)記為PEG分子。對(duì)丁利用相對(duì)分子質(zhì)量>20000的PEG分子所...
聚乙二醇化硫辛酸衍生物作為自由基清除劑及酪氨酸酶抑制劑的應(yīng)用.將維生素E和硫辛酸用聚乙二醇連接,不僅賦予其水溶性也提高其穩(wěn)定性,同時(shí),利用硫辛酸與維生素E等抗氧化物質(zhì)具有協(xié)同加成的作用來提高其抗氧化活...
PEG活性酯的制備方法:將PEG(M=琥珀酸酐,在100C下回流攪拌數(shù)小時(shí),反應(yīng)完畢后冷卻.冷卻溶液在迅速攪拌下滴加*至沉淀不再出現(xiàn)為止.再于冰浴中攪拌半小時(shí).過濾棄去濾蔽,將沉淀充分溶于二氯甲烷中,...
聚乙二醇活性制備sodpeg半衰期聚乙二醇活性酯的制備方法:首先將聚乙二醇(PEG)轉(zhuǎn).化為羧酸,然后活化成為活性酯,該活性酯用于謬饞SoD.此方法所用時(shí)問短,條件易掌握,與SOD連接效果較好.超氧化...
聚乙二醇衍生物與y-疏丙基三甲氧基硅烷反應(yīng),實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,最佳反應(yīng)條件是:催化劑/PEG的摩爾比為0.3,硅烷/PEG的摩爾比為18,反應(yīng)時(shí)間30h,反應(yīng)溫度65℃,產(chǎn)率達(dá)到86.56%。聚乙二醇化硫...
采用甲基丙烯酸與聚乙二醇直接酯化合成聚乙二醇雙甲基丙烯酸酯,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,最佳的反應(yīng)條件是:選用對(duì)羥基苯甲醚做阻聚劑,其用量為反應(yīng)物總質(zhì)量的0.9%,甲基丙烯酸/PEG的摩爾比3:1,對(duì)甲苯磺酸用量為...
采用聚乙二醇(PEG)和烯丙基氯合成端烯丙基聚乙二醇,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,反應(yīng)條件是:烯丙基氯用量為聚乙二醇摩爾數(shù)的1.5、季銨鹽催化劑用量為聚乙二醇摩爾數(shù)的5%、反應(yīng)時(shí)間5h、反應(yīng)溫度60℃,聚乙二醇封端...
采用聚乙二醇分別與烯丙基氯和甲基丙烯酸反應(yīng),得到相應(yīng)的端烯丙基聚醚和聚乙二醇雙甲基丙烯酸酯,然后用y-疏丙基三乙氧基硅烷對(duì)其改性,得到相應(yīng)的聚乙二醇衍生物。用改性后的聚乙二醇衍生物接枝NiTi合金,從...
根據(jù)活化方式電性結(jié)構(gòu)和端基等的不同,聚乙二醇衍生物可有不同的分類方法。按活化方式的分類:按照活化方式的不同分為同端基遙爪聚乙二醇和異端基遙爪聚乙二醇.將PEG兩端的羥基用不同的基團(tuán)取代,得到異端基遙爪...
聚乙二醇及其衍生物由于具有下述的優(yōu)良性能而在化學(xué)修飾中應(yīng)用最多:(1)PEG具有兩親性,既可以溶解于水,又可以溶解于絕大多數(shù)的有機(jī)溶劑。(2)PEG無毒,免疫原性低。(3)PEG的分子量范圍很寬,從幾...
蛋白質(zhì)類藥物作為基因工程技術(shù)的主要構(gòu)成部分,但是由于蛋白質(zhì)類藥物的血漿半衰期比較短,免疫原性不足。為了擴(kuò)大蛋白質(zhì)類藥物的使用范圍,采用化學(xué)修飾方法,化學(xué)修飾主要是將相對(duì)分子質(zhì)量小的蛋白質(zhì)類藥物共價(jià)連接...
聚乙二醇化蛋白質(zhì)(pegylatedprotein,PEG-蛋白質(zhì))是延長(zhǎng)蛋白質(zhì)類藥物半衰期的有效的途徑之一,通過延緩蛋白的排泄,提高其抗酶解的能力,增加其溶解性與穩(wěn)定性,以及降低其免疫原性,可延長(zhǎng)蛋...
PEG衍生物的應(yīng)用——活化PEG等副產(chǎn)物被除去的證據(jù):rIL-2的PEG化反應(yīng)混合液經(jīng)SephacrylS-200柱層析,活化的PEG及小分子雜質(zhì)(N-羥基丁二酰亞胺)在280nm有吸收,形成兩個(gè)吸收...
PEG衍生物的應(yīng)用——PEG-rIL-2與rIL-2在同樣的硫酸銨濃度下沉淀:在pH7的溶液中,0.80mol/L硫酸銨可使rIL-2和各種修飾度的PEG-rIL-2近乎沉淀(Fig.1).上清中蛋白...
PEG-蛋白分離方法:分子篩溶解度色諧分離PEG-rIL-2;PEG修飾白細(xì)胞介素-2的反應(yīng)混合物用0.8mol/L硫酸銨沉淀,除去上清后再溶于適當(dāng)體積含0.1%SDS的50mmol/L磷酸鈉緩沖液(...
PEG-蛋白分離方法:鹽析法的推廣應(yīng)用;IL-2為疏水性蛋白質(zhì),為考察鹽析法對(duì)親水性蛋白質(zhì)的應(yīng)用效果,以BSA為模型進(jìn)行實(shí)驗(yàn).取PEG-BSA溶液(含約3%活化PEG5000及其水解產(chǎn)物,少量未修飾B...
在聚乙二醇的應(yīng)用中,端基起著決定性的作用,不同端基的聚乙二醇具有不同的用途。在實(shí)際應(yīng)用中聚乙二醇高分子鏈端不僅僅局限于帶端羥基,其它反應(yīng)性更強(qiáng)的功能化基團(tuán),如對(duì)甲苯磺酸酯基、氨基、羧基,醛基等亦可被引...
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