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當(dāng)前位置:西安瑞禧生物科技有限公司>>技術(shù)文章>>聚乙二醇改性修飾SILY難溶性的制備
水飛薊素(silymarin,SILY)是從菊科植物水飛薊的果實經(jīng)提取精制而得的脂素類化合物,固體分散技術(shù)可增加難溶性的溶出度,能提其口服的生物利用度,用于制備固體分散體的載體材料較多,PEC聚合物因其低熔點、親水性和相溶性好等而作為載體使用。
制備方法:按PEG6000-SILY比例為4:1, 5:1, 6:1, 9:1和12:1分別稱取適量PEG6000和SILY。先將 PEG6000置入瓷質(zhì)蒸發(fā)皿內(nèi),于70℃水浴鍋上加熱至熔融,然后將SILY加入其中,使其均勻分散后,立即于-20℃低溫驟然冷卻,冷凍維持30min后取出。于干燥器內(nèi)放置過夜,粉碎后過80目篩,得不同比例(PEG6 000-SILY)的固體分散體(solid dispersion,SD)。稱取過80目篩的 PEG 6 000和SILY 粉末各適量,直接過80目篩數(shù)次混勻,即得不同比例(PEG 6000-SILY)的物理混合物(physical mixture,PM)。
固態(tài)的加速溶解是由于表面活性劑形成膠團,溶解而擴散出的分子可嵌入其中,這使不斷溶解成分子狀態(tài)。表面活性劑的降低界面張力作用可使的潤濕性增加,也有利于的溶出。PEG6000的水溶性本身對的沒有進作用,這可能是由于分子狀態(tài)的PEG6000不能使產(chǎn)生與其溶解性質(zhì)相關(guān)的變化。
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