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K5多糖是素的生物前體,具有與素類似的骨架結(jié)構(gòu),帶負(fù)電的K5多糖很容易進(jìn)入。K5多糖具有無(wú)原性,在體內(nèi)可被內(nèi)過(guò)量表達(dá)的β-葡萄糖醛酸降解。因此,利用K5多糖表面帶有負(fù)電荷的性質(zhì),作為載體構(gòu)建前體,抗血清蛋白黏附,并將傳遞進(jìn)入。
K5多糖-阿霉素前體(K5-DOX)的制備:
稱取K5多糖,溶于去離子水,通N2清洗,加入適量NalO2,N2保護(hù)下常溫反應(yīng)12h,去離子水透析,凍干后得醛基化K5多糖。稱取適量DOX·HCI溶于甲酰胺,加入無(wú)水三乙胺脫鹽酸:稱取100mg醛基化K5多糖溶于40mL甲酰胺,加入DOX,室溫下磁力攪拌48h;去離子水充分透析,凍干。
結(jié)論:K5多糖-阿霉素前體具有靶向性,了無(wú)選擇性的缺點(diǎn)。K5-DOX可被靶攝取,從而較的抑制CA活性。以K5多糖為載體的聚合物能被攝取和可抗血清蛋白黏附的特性。K5-DOX可表現(xiàn)出兩親性,在水溶液中可通過(guò)疏水作用力自組裝形成納米粒子。形成的納米粒子為邊緣模糊的球狀納米粒子,并且具有的分散性、尺度均一。
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