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        1. 西安瑞禧生物科技有限公司

          PEG-g-CRO多肽接枝共聚物的

          時(shí)間:2021-1-18閱讀:490

          支化聚合物(hyperbranched polymer)是一類度支化的三維大分子,由枝化基元組成的度枝化但結(jié)構(gòu)不規(guī)整的聚合物。具有的末端官能團(tuán),易對其進(jìn)行修飾改性,有利于多樣的功能性材料。

          PEG-g-CRO制備步驟:

          1. 制備賴氨酸二代肽類樹狀分子

          (1) 將甲酯保護(hù)的賴氨酸、boc保護(hù)的賴氨酸、edcihobt加入反應(yīng)容器中,抽真空-氮?dú)猓?/font>

          (2) 加入無水二氯甲烷攪拌溶解,在冰浴條件下加入diea,在室溫下攪拌反應(yīng)24小時(shí),收集反應(yīng)溶液,旋蒸除去溶劑,并加入溶解產(chǎn)物,再依次用飽和nahco3水溶液、hc1水溶液和飽和nacl水溶液洗滌,收集有機(jī)相,加入無水硫酸鎂干燥,過濾除去無水硫酸鎂;

          (3) 將有機(jī)相旋干,置于真空干燥箱中過夜,得甲酯保護(hù)的賴氨酸肽類二代樹狀分子;

          (4) 將所述產(chǎn)物甲酯保護(hù)的賴氨酸肽類二代樹狀分子置于反應(yīng)容器中,抽真空-氮?dú)馊?,在氮?dú)鉅顟B(tài)下加入無水二氯甲烷攪拌溶解,,之后在室溫下攪拌反應(yīng)6-8小時(shí),干燥后得脫boc保護(hù)后的賴氨酸二代肽類樹狀分子;

          2.制備賴氨酸三代肽類樹狀分子

          (1)將步驟1所得產(chǎn)物脫boc保護(hù)后的賴氨酸二代肽類樹狀分子、boc保護(hù)的賴氨酸、edcihobt加入反應(yīng)容器中,抽真空-氮?dú)?/font>;

          (2)加入無水二氯甲烷攪拌溶解,接著在冰浴條件下加入diea,室溫下攪拌反應(yīng)48小時(shí),收集反應(yīng)溶液,旋蒸除去溶劑,并加入溶解產(chǎn)物;

          (3)再依次用飽和nahco3水溶液、hc1水溶液和飽和nacl水溶液洗滌,收集有機(jī)相,加入無水硫酸鎂干燥,過濾除去無水硫酸鎂;

          (4)將有機(jī)相旋干置于真空干燥箱中過夜,得甲酯、boc保護(hù)的賴氨酸肽類三代樹狀分子;

           

          3.壓縮脫甲酯

          (1) 將步驟2所得產(chǎn)物甲酯、boc保護(hù)的賴氨酸肽類三代樹狀分子溶解于naohmeoh溶液中;

          (2) 室溫下攪拌反應(yīng)6-7小時(shí)后,旋蒸除去混合物中的naohmeoh,加入溶解殘余物,在攪拌狀態(tài)下滴加hc1調(diào)節(jié)溶液ph值至2-3,收集有機(jī)相;

          (3) 加入無水硫酸鎂,干燥過夜,過濾后旋蒸除去溶劑,減壓濃縮后得脫甲酯后的boc保護(hù)賴氨酸肽類三代樹狀分子;

          4.接枝氨基聚乙二醇

          • 將步驟3所得產(chǎn)物脫甲酯后的boc保護(hù)賴氨酸肽類三代樹狀分子、氨基聚乙二醇、edcihobt置于反應(yīng)容器中;
          • 抽真空-氮?dú)?,在氮?dú)鉅顟B(tài)下加入無水二氯甲烷攪拌溶解,在冰浴條件下加入diea,在室溫下反應(yīng)24-48小時(shí);
          • 收集反應(yīng)溶液,旋蒸除去溶劑,并加入沉淀產(chǎn)物,干燥后得boc保護(hù)的賴氨酸三代肽類樹狀分子與聚乙二醇接枝共聚物;
          • boc保護(hù)的賴氨酸三代肽類樹狀分子與聚乙二醇接枝共聚物置于反應(yīng)容器中,抽真空-氮?dú)?,在氮?dú)鉅顟B(tài)下加入無水二氯甲烷攪拌溶解,之后在室溫下攪拌反應(yīng)6-8小時(shí);
          • 減壓除去溶劑得到的產(chǎn)物在冰無水中沉淀,干燥后得脫boc保護(hù)后的賴氨酸三代肽類樹狀分子與聚乙二醇接枝共聚物。

           

          支化聚合物在和傳遞的生物學(xué)領(lǐng)域中有重大應(yīng)用。支化聚合物可以在水性介質(zhì)中的溶解性;可穩(wěn)定、保護(hù)對周圍的,延長時(shí)間,實(shí)現(xiàn)的靶向遞送。

           

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