Vortioxetine
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2024/12/4 15:18:15
- 訪問次數(shù) 22
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MCE (MedChemExpress) 是前沿的科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE 的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫、重組蛋白等各類活性分子。
MCE 致力于為全球客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。50,000 多種特異性抑制劑、激動劑作用于表觀遺傳學(xué)、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 個信號通路的 1,000+ 個靶點蛋白，覆蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、免疫學(xué)等熱門疾病研究領(lǐng)域。
MCE 產(chǎn)品還覆蓋10,000+ 重組蛋白、1,000+ 染料、數(shù)百款試劑盒等多類產(chǎn)品。
MCE 一站式藥篩服務(wù)平臺結(jié)合 200 多種活性化合物庫、MCE 已知活性庫、類藥多樣庫、特色片段庫及藥物篩選技術(shù)平臺，為全球科研客戶及新藥研發(fā)客戶提供一站式藥物發(fā)現(xiàn)及研究服務(wù)。我們的服務(wù)涵蓋 DNA 編碼化合物庫篩選、虛擬篩選、高通量篩選（HTS）、離子通道檢測、激酶譜檢測、分子及細(xì)胞水平的藥效檢測、親和質(zhì)譜檢測、結(jié)構(gòu)優(yōu)化、定制合成及化學(xué)分析檢測服務(wù)等。
MCE 擁有眾多全球化合物，并有專業(yè)團隊追蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進展，能夠為您提供新近研究的活性化合物，以滿足您的科研需求。
大量產(chǎn)品有中國庫存，工作日 16:00 前訂單確保當(dāng)日發(fā)貨，次日送達(dá)。
抑制劑，化合物庫，重組蛋白
| CAS | 508233-74-7 | 純度 | 99.81% |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 298.45 | 分子式 | C??H??N?S |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
| 貨號 | HY-15414 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
Vortioxetine
MCE 國際站：Vortioxetine
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：508233-74-7
純度：0.9981
貨號：HY-15414
中文名稱：沃替西汀
Synonyms：沃替西汀; Lu AA 21004
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A，5-HT7 受體的拮抗劑 (Ki: 3.7 nM，19 nM) 和 5-羥色胺轉(zhuǎn)運體 (SERT) 的抑制劑 (Ki: 1.6 nM)，還是 5-HT1A 的激動劑和 5-HT1B 的部分激動劑 (Ki: 15 nM，33 nM)。
體外：Vortioxetine (化合物 5m) 是一種多模式血清素藥物，可抑制 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受體和 SERT，Ki 值分別為 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 對 5-HT3A 和 5-HT7 受體具有拮抗作用，對 5-HT1B 受體具有部分激動作用，對 5-HT1A 受體具有激動作用，并且對 SERT 具有強效抑制作用[1]。Vortioxetine 是一種部分 h5-HT 1B 受體激動劑，EC50 為 460 nM，使用基于全細(xì)胞 cAMP 的測定法，其內(nèi)在活性為 22%。沃替西汀與 r5-HT 7 受體結(jié)合，Ki 值為 200 nM，是 r5-HT7 受體的功能性拮抗劑，在體外全細(xì)胞 cAMP 測定中 IC50 為 2 μM[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)：沃替西汀（Lu AA21004）皮下給藥后，可結(jié)合r5-HT1B受體和rSERT（ED50分別為3.2和0.4 mg/kg），是一種5-HT3受體拮抗劑[6]。沃替西汀治療21天后，可顯著增加細(xì)胞增殖和細(xì)胞存活率，并刺激海馬齒狀回下顆粒區(qū)未成熟顆粒細(xì)胞成熟[3]。沃替西汀不會引起認(rèn)知或精神運動障礙[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：sPLA2 15 nM (Ki) 5-HT3A Receptor 3.7 nM (Ki) Human 5-HT7 Receptor 19 nM (Ki) SERT 1.6 nM (Ki)
熱銷產(chǎn)品：Escitalopram (oxalate) | Artemisitene | Estradiol 3-sulfamate | GDC-0623 | Aluminum Hydroxide | Donepezil (Hydrochloride) | 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphate, sodium salt | Datopotamab | ML216 | Mizoribine
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Bang-Andersen B, et al. Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21.[2]. Guilloux JP, et al. Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159.[3]. Theunissen EL, et al. A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501.[4]. Rothschild AJ, et al. Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66.[5]. Mrk A, et al. Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。
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