常用名：DOTA-五聚乙二醇-疊氮

描述：

DOTA-五聚乙二醇-疊氮（DOTA-PEG5-Azide）

DOTA-五聚乙二醇-疊氮是一種結(jié)合了四氮雜環(huán)十二烷四乙酸（DOTA）和疊氮（Azide）基團的多功能化學(xué)分子，常用于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是在放射性標記、靶向藥物遞送、分子影像學(xué)和生物分子標記等應(yīng)用中。它結(jié)合了DOTA的金屬離子螯合作用、聚乙二醇（PEG）的水溶性改善作用以及疊氮基團的反應(yīng)性，可以用于構(gòu)建多種生物學(xué)功能復(fù)合物。

組成與結(jié)構(gòu)

1. DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）：

• DOTA是一種強效的金屬離子螯合劑，常用于將金屬離子（如釔、鎵、鉺、鍶等）螯合成穩(wěn)定的配合物。DOTA的四個乙酸基團和一個氮原子環(huán)使其成為放射性標記分子、靶向藥物遞送系統(tǒng)和分子影像系統(tǒng)中的核心單元。

2. 五聚乙二醇（PEG5）：

• 聚乙二醇（PEG）是一種具有優(yōu)良生物相容性的高分子化合物，通常用于提高分子的水溶性、增加生物體內(nèi)的穩(wěn)定性，并減少免疫反應(yīng)。五聚乙二醇（PEG5）表示PEG鏈上連接有五個乙二醇單元。PEG的引入可以改善DOTA偶聯(lián)物的藥代動力學(xué)性質(zhì)，使其具有更長的血液半衰期。

3. 疊氮基團（Azide）：

• 疊氮基團是一種具有高反應(yīng)性的化學(xué)基團，能夠與含有環(huán)氧基團、炔基或其他特定官能團的分子發(fā)生點擊化學(xué)反應(yīng)（點擊化學(xué)反應(yīng)通常為疊氮與炔基反應(yīng)，形成1,2,3-三唑）。因此，疊氮基團使得DOTA-PEG5-Azide分子具有很強的反應(yīng)性，可以與其他功能性分子（如含炔基的標記分子）進行化學(xué)偶聯(lián)。

合成方法

1. 合成DOTA-PEG5：

• 首先，需要合成DOTA-PEG5，其中DOTA和PEG鏈通過化學(xué)鍵（通常是酯化或胺化反應(yīng)）連接。PEG的分子量可以根據(jù)需求進行調(diào)節(jié)，一般選擇五聚乙二醇作為水溶性改善的分子。

2. 疊氮基團的引入：

• 疊氮基團通常通過氨基反應(yīng)引入到PEG鏈的末端。通過適當(dāng)?shù)幕瘜W(xué)方法（如疊氮化合物與氨基反應(yīng)），將疊氮基團連接到DOTA-PEG5的結(jié)構(gòu)中，最終形成DOTA-PEG5-Azide。

3. 純化與表征：

• 合成后的DOTA-PEG5-Azide分子需要經(jīng)過純化過程，通常使用反相高效液相色譜（HPLC）來獲得高純度的產(chǎn)品。純化后，可以通過質(zhì)譜（MS）、核磁共振（NMR）等技術(shù)確認其結(jié)構(gòu)和純度。

應(yīng)用領(lǐng)域

1. 放射性成像與靶向治療：

• 由于DOTA的金屬離子螯合能力，DOTA-PEG5-Azide可與放射性同位素（金屬離子）結(jié)合，廣泛應(yīng)用于分子影像領(lǐng)域，如PET（正電子發(fā)射斷層掃描）或SPECT（單光子發(fā)射計算機斷層掃描）。通過疊氮基團的引入，DOTA-PEG5-Azide可以與帶有炔基的靶向分子結(jié)合，實現(xiàn)靶向治療或影像引導(dǎo)的治療策略。

2. 點擊化學(xué)反應(yīng)：

• 疊氮基團的引入使得DOTA-PEG5-Azide具有點擊化學(xué)反應(yīng)的能力。通過與含炔基的分子進行點擊化學(xué)反應(yīng)，可以將其他生物標記、藥物或治療分子引入到DOTA-PEG5-Azide分子上。這種點擊反應(yīng)的高效性和選擇性使得其在構(gòu)建復(fù)雜的生物分子體系、靶向藥物遞送以及生物分子標記方面具有重要意義。

3. 靶向藥物遞送：

• DOTA-PEG5-Azide可以用于藥物遞送系統(tǒng)。通過點擊化學(xué)反應(yīng)，藥物分子或細胞毒素可以通過疊氮-炔基反應(yīng)與DOTA-PEG5-Azide偶聯(lián)，并通過PEG提高水溶性和穩(wěn)定性。這種系統(tǒng)能夠?qū)⑺幬锞珳蔬f送到*或其他靶向區(qū)域，提高治療效果，并減少對正常組織的影響。

4. 生物分子標記：

• DOTA-PEG5-Azide可作為生物分子標記的載體，利用其疊氮基團與其他帶有炔基的分子進行點擊反應(yīng)，實現(xiàn)對特定分子（如蛋白質(zhì)、核酸、抗體等）的標記。這些標記分子可用于生物學(xué)研究、疾病診斷、分子影像等應(yīng)用。

5. 癌癥診斷與治療：

• DOTA-PEG5-Azide可用于癌癥的靶向診斷和治療。在癌癥治療中，它可以與放射性同位素或細胞毒素結(jié)合，通過PEG鏈提高生物體內(nèi)的穩(wěn)定性和靶向性，精確地將放射性物質(zhì)或藥物遞送到*部位，從而實現(xiàn)精準治療。

優(yōu)勢與特點

1. 雙功能性：

• DOTA-PEG5-Azide分子具有雙重功能，既可以螯合金屬離子進行放射性標記，又可以通過點擊化學(xué)反應(yīng)與其他功能分子結(jié)合，使其在分子影像、藥物遞送和生物分子標記等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。

2. 提高水溶性：

• PEG的引入增強了DOTA-PEG5-Azide的水溶性，有助于其在生物體內(nèi)的分布和藥代動力學(xué)性質(zhì)，減少藥物或分子在體內(nèi)的非特異性分布和免疫反應(yīng)。

3. 高效的點擊反應(yīng)：

• 疊氮基團的高反應(yīng)性和選擇性使得DOTA-PEG5-Azide能夠與炔基類分子進行高效的點擊化學(xué)反應(yīng)，這種反應(yīng)不僅高效且具有良好的生物相容性，非常適合用于藥物遞送和生物標記。

4. 廣泛的應(yīng)用潛力：

• DOTA-PEG5-Azide在放射性成像、靶向治療、藥物遞送、基因編輯和生物標記等領(lǐng)域具有重要應(yīng)用，其多功能性和高選擇性使其成為現(xiàn)代生物醫(yī)學(xué)研究中的重要工具。

總結(jié)

DOTA-五聚乙二醇-疊氮（DOTA-PEG5-Azide）是一種具有多重功能的化學(xué)試劑，它結(jié)合了DOTA的金屬離子螯合作用、PEG的生物相容性改善作用以及疊氮基團的點擊化學(xué)反應(yīng)性。其廣泛的應(yīng)用潛力使其在分子影像、靶向藥物遞送、精準治療以及生物標記等領(lǐng)域具有重要價值。隨著生物醫(yī)學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，DOTA-PEG5-Azide有望在精準醫(yī)學(xué)、*治療和分子診斷中發(fā)揮更大的作用。

【基本信息】：

純度：95%+

包裝：瓶裝！

產(chǎn)地：西安

儲存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

溫馨提示：僅用于科研！不可用于人體實驗！

【廠家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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