CIS-Asia2021會議回顧二：分析方法開發(fā)
【化工儀器網(wǎng) 會議新聞】分析方法在藥物研發(fā)的不同階段都有著重要應(yīng)用。例如，在候選藥物開發(fā)階段，臨床前藥物純度與含量的評價、原始早期化合物穩(wěn)定性的研究等都需要分析方法支持；在臨床研究階段，化合物的鑒別與表征、藥物價的評估等也需要通過分析方法完成。而且不停階段都需要不同的分析方法。因此分析方法開發(fā)也是制藥領(lǐng)域不可缺少的內(nèi)容。
近日落幕的第十一屆化學(xué)制藥國際峰會-亞洲|CIS-Asia 2021峰會共有四大主論壇，其中第十一屆仿制藥國際峰會-亞洲和第二屆創(chuàng)新藥峰會都有分析方法開發(fā)分論壇。在分論壇上，不僅有企業(yè)代表，還有食品藥品檢驗機(jī)構(gòu)與科研院所的專家學(xué)者分享先進(jìn)的技術(shù)和實踐中總結(jié)的經(jīng)驗。
上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點(diǎn)實驗室主任周偉澄帶來的是《原料藥工藝雜質(zhì)的表征》
創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點(diǎn)實驗室主任周偉澄
雜質(zhì)是影響藥品質(zhì)量的一個關(guān)鍵因素，可以分為工藝雜質(zhì)和API降解雜質(zhì)。工藝雜質(zhì)指生產(chǎn)工藝過程引入的雜質(zhì)，包括起始物料及其引入的雜質(zhì)、中間體、反應(yīng)副產(chǎn)物、殘留的試劑/溶劑/催化劑和元素雜質(zhì)等。降解雜質(zhì)指藥物通過水解、氧化、開環(huán)、聚合等降解反 應(yīng)產(chǎn)生的雜質(zhì)。無論是藥物制備工藝的開發(fā)優(yōu)化，還是藥物的質(zhì)量控制，都需要全面分析藥物潛在的雜質(zhì)和雜質(zhì)來源。
周偉澄主任從近年來備受關(guān)注的藥品中的基因毒性雜質(zhì)切入，向與會觀眾講述了雜質(zhì)譜分析的方法?；蚨拘噪s質(zhì)是指能直接或間接損傷細(xì)胞DNA，產(chǎn)生致突變和致癌作用的物質(zhì)，在新藥合成、原料純化、儲存運(yùn)輸(與包裝物接觸)等過程中都可能產(chǎn)生。周主任舉了幾里基因毒性物質(zhì)的案例，并介紹了二甲雙胍等基因毒性雜質(zhì)的動態(tài)。
而后周偉澄主任介紹了雜質(zhì)API的研究方法與雜質(zhì)譜的研究思路。雜質(zhì)API最常用的方法是LC-MS，主要方法包括：從講解試驗如酸或堿破壞或氧化產(chǎn)物中分離、純化、鑒定降解產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)，定向合成；根據(jù)合成路線推測可能的副產(chǎn)物，定向合成；根據(jù)藥物結(jié)構(gòu)確定異構(gòu)體，定向合成等。
中科院上海藥物研究所陳東英研究員的報告題為《分析前沿方法，藥物前沿動態(tài)分享》。
中科院上海藥物研究所陳東英研究員
陳東英研究員的主要內(nèi)容有解離常數(shù)(pKa)和熱分析法兩方面內(nèi)容。解離常數(shù)是成藥性評價中最為重要的理化參數(shù)?；衔镌谒芤褐薪怆x常數(shù)的負(fù)對數(shù)決定了在pH環(huán)境下離子化程度，從而對溶解性、親脂性、滲透性、毒性等都會產(chǎn)生影響，如降低pKa可以降低毒性；改變pKa可以優(yōu)化藥物療效等。pKa的測定主要使用電位滴定法。
熱分析法是在程序控制溫度下，記錄物質(zhì)理化性質(zhì)隨溫度變化的關(guān)系，研究其受熱過程所發(fā)生的晶型轉(zhuǎn)化、熔融、蒸發(fā)、脫水等物理變化或熱分解、氧化等化學(xué)變化以及伴隨發(fā)生的溫度、能量或重量改變的方法。熱分析法在新藥研發(fā)和藥品檢驗中都有重要應(yīng)用?？梢杂糜谒幬锶埸c(diǎn)、純度、多晶型、溶劑化物和水分的測定等。在使用熱分析法時需要對對照品進(jìn)行快速標(biāo)化，標(biāo)化的方法有：歸一化法、色譜法、熱分析法、qNMR法等。
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